抗生物質について

抗生物質Antibiotics)とは「微生物が産生し、ほかの微生物の発育を阻害する物質」と定義されます。広義には、「微生物が産生」したものを化学修飾、あるいは人工的に合成した抗菌剤、腫瘍細胞のような「ほかの微生物」以外の細胞の増殖や機能を阻害する物質を含めることもあります。通俗的に抗ウイルス薬と混同されることもあるがこれは誤りです。

抗生物質の発見は、近代医学史上、最大の革命のひとつに数えられています。ペニシリン、ストレプトマイシン、カナマイシンなどの抗生物質は、人類にとって強大な脅威だったコレラ、赤痢、破傷風、結核、食中毒などの感染症に効果を示しました。世界初の抗生物質1928年にスコットランドの医学者アレクサンダー・フレミングがアオカビから発見したペニシリンです。ペニシリンの発見から実用化までの間には10年もの歳月を要したものの、いったん実用化されたのちはストレプトマイシンなどの抗生物質を用いた抗菌薬が次々と開発され、人類の医療に革命をもたらしました。ペニシリンの開発は20世紀でもっとも偉大な発見のひとつで「奇跡の薬」とも呼ばれます。

1990年頃には天然由来の抗生物質5,0006,000種類あるということが判明し、その内約70種類(微量成分を含めると約100種類)が実用に使われています。

分類

抗生物質の分類は、化学構造からの分類と作用による分類の2つがあります。

化学構造からの分類では、β-ラクタム系、アミノグリコシド系、マクロライド系、テトラサイクリン系、ペプチド系、核酸系、ポリエン系などに大別されますが、さらに細かくペニシリン系、セフェム系、モノバクタム系を加える場合もあります。

作用からの分類では、抗細菌性、抗カビ(真菌)性、抗腫瘍性などに分けられます。用途を重視する場合は、医療用、動物用、農業用などで分類されます。作用域から、広範囲と狭域で区分されることもあります。作用機序から、細胞壁作用性などの呼称もあります。

作用機序の分類としては、核酸合成阻害薬、細胞壁合成阻害薬、蛋白合成阻害薬に大きく分けられます。

・核酸合成阻害薬(リファンピシン)

・細胞壁合成阻害薬(βラクタム系、ホスホマイシン、バンコマイシン)

・蛋白合成阻害薬(テトラサイクリン系、マクロライド系、アミノグリコシド系、クロラムフェニコール)

薬理

抗生物質を含む抗菌剤は、細菌が増殖するのに必要な代謝経路に作用することで細菌にのみ選択的に毒性を示す化学物質です。例えば、β-ラクタム系抗生物質は細菌特有の細胞壁の合成を阻害しますが、人体の細胞に対してはほとんど毒性を示しません。アルコール、ポビドンヨードなどのように、単に化学的な作用で細菌を死滅させる殺菌剤、消毒薬とは区別されます。

抗生物質の発見は人類の最大の脅威であった細菌感染を克服し、平均寿命を大幅に伸ばすことにつながりました。しかし、感染症との戦いは終わったわけではなく、治療法の開発されていない新興感染症、抗生物質の効力が薄くなることによる再興感染症などは依然問題として残っています。

また、抗生物質は病原性を示していない細菌にも作用するため、多量に使用すると体内の常在菌のバランスを崩してしまう場合があります。それにより常在菌が極端に減少すると、他の細菌や真菌(カビ)などが爆発的に繁殖し、病原性を示す場合もあります。さらに、生き残った菌が耐性化する耐性菌の出現も問題となっています。

臨床応用

抗生物質の大部分は抗菌薬として使用されます。抗菌薬の投与方法は臨床薬理学の考え方が適用されます。細菌感染症に対する投与は、抗生物質は化学療法剤とは異なるものの、臨床医学的にはまとめて化学療法と呼ばれています。