日本で2番目に認可されたED治療薬レビトラ

レビトラについて

日本では、バイアグラ、レビトラ、シアリスという3種類のED(勃起不全)治療薬が認可されています。その中でも国内で2番目に承認を受けたED治療薬がレビトラです。2003年にドイツのバイエル社から発売され、日本では2004年に正式認可されました。主成分は主成分:塩酸バルデナフィル水和物です。

バイアグラとシアリスとの違い

ED治療薬の元祖であるバイアグラは、服用から1時間程度で効果が現れ、その後4~5時間程度持続する、どちらかといえば即効性の薬です。2番目に開発されたレビトラは服用から最短20分程度で効果が現れるため、さらに即効性に重きを置いた薬であるといえます。シアリスはこれらのED治療薬とはコンセプトが異なり、服用から効果を最大限発揮するまでに3時間程度時間がかかる遅効性の薬です。

世界で初めて認可されたED治療薬であるバイアグラには食事の影響を非常に受けやすいという欠点があり、服用の際は食事と性行為のタイミングをよく考えなければなりませんでした。これを解消したED治療薬がレビトラです。バイアグラに比べて食事の影響を受けにくく、標準的な食事であれば影響がありません。レビトラの最大の特徴として「水に溶けやすく、即効性がある」という点が挙げられます。

成分

レビトラの成分はバルデナフィルです。バルデフィルはPDE-55-ホスホジエステラーゼ)阻害剤といわれるものです。PDE-5という酵素が血管内に増えると、勃起状態が萎えてしまうのですが、レビトラはこの酵素の働きを阻害する作用があり、これによって勃起の持続をサポートします。他のED治療薬であるバイアグラやシアリスもPDE-5阻害剤ですが、他のED治療薬より早く効いてくるのがレビトラの特徴です。レビトラ10mgを服用すると1530分くらいで効き始め4時間以上効果が持続します。

服用方法

レビトラ1回服用したら次の服用は24時間経ったら可能です。同日に2回服用することはできません。これは他のED治療薬でも同じです。

副作用

顔のほてり、鼻づまり、胸のつかえ、頭痛、動悸、色覚変化(物が青く見えたり、まぶしくなる)ほとんどバイアグラと同じですが、副作用の程度は軽く一時的なものです。服用時にいつも頭痛が出る場合は、市販の頭痛薬(バッファリン等)と併用するといいでしょう。

併用禁忌

次のような併用禁忌薬を使っている場合はレビトラを服用することはできません。

・硝酸剤、NO供与剤:危険な血圧低下

ニトログリセリン、亜硝酸アミル、硝酸イソソルビド等

・クラスⅠA抗不整脈薬、クラスⅢA抗不整脈薬:QTc延長作用の増強

キニジン、プロカインアミド、アミオダロン、ソタロール等

sGC刺激剤:症候性低血圧を発症

リオシグアト(アデムパス)

CYP3A4を強く阻害する薬剤:血中濃度が増加

リトナビル(ノービア)、インジナビル(クリキシバン)等の抗HIV薬を使用中の方

イトラコナゾール(イトリゾール)等の水虫内服薬

購入方法

レビトラは医療用医薬品であるため、購入する場合は医師による処方箋が必要となります。ドラッグストアなどでは購入することができず、必ず医療機関を受診しなければなりません。

ジェネリック

20145月、国内初となる正規のバイアグラジェネリックの販売が開始されました。バイアグラの特許が切れたことで、ジェネリック医薬品の開発が許可されたのです。これに対して20169月現在、レビトラの特許は切れていません。そのため、正規のレビトラジェネリックはまだ販売されていません。

現在販売されているレビトラジェネリックは、すべてインドで製造されているものです。インドの特許法では成分特許が認められていないため、製法さえ変えればジェネリックを販売できます。ただし、認可を受けていないことから人体への影響は不明瞭であり、安全性を考えると服用は避ける方が安全です。

バイアグラのジェネリック医薬品カマグラ

カマグラについて

カマグラとは、インドのムンバイに本拠を構えるアジャンタファーマ(Ajanta Pharma)社という製薬会社が製造・販売しているバイアグラのインド製ジェネリック医薬品です。インド国内用で発売されている「カマグラゴールド」と輸出用の「カマグラ」の2種類があり、有効成分はどちらもバイアグラと同じシルデナフィルです。有効成分が同じため、基本的には効果・副作用などは同じです。後発医療品であるためバイアグラよりも安価に入手することが可能です。

効果

有効成分としてバイアグラと同じシルデナフィルクエン酸塩を含有しているので効果や副作用、併用禁忌薬はバイアグラとほぼ一緒です。ただし、製法に違いがある以上、バイアグラと全く同じということではありません。

カマグラは服用してから30分ぐらいで効果が現れはじめ、46時間ぐらい効果が持続します。他のED治療薬と比べても、効果が現れるのが早く、また勃起力も強いのが特徴です。

バイアグラとの違い

特徴としてバイアグラとは違い種類(剤形)の豊富さが挙げられます。バイアグラと同じ経口投与の錠剤タイプの他に発泡剤タイプ、ゼリータイプ、チュアブルタイプのものが発売されています。味や飲み方が違うため、体内に吸収する速度が異なり、効果に違いもあると言われています。

種類が豊富で錠剤がカットできるので、比較的飲用しやすく使い易い治療薬であることから幅広い年齢層の方に利用されています。タイプによって、体内への吸収スピードの違いから、効果の出方、持続性に若干の違いがあるため、自分の体質に適したものを選ぶことができます。

服用方法

バイアグラと同じように、薬の成分は腸から吸収されます。そのため、空腹時に服用しないと、効果が低減する可能性があります。食前に飲むのが効果的です。風邪薬や胃腸薬には、食後に服用しても大丈夫なものもありますが、ED治療薬の場合、食前服用が原則と頭に入れておくことです。

副作用

カマグラの主成分はシルデナフィルなので、副作用もバイアグラと同じです。血流量が増えるので、副作用としてめまい、顔のほてり、動悸が発生します。主成分であるシルデナフィルは、陰茎の血流だけでなく身体全体の血流もよくする効果があるため、血圧が下がります。他にも、薬自体の副作用による鼻づまり、鼻水、消化不良から起こる腰背の筋肉痛が報告されています。どれも薬を服用することで起こる一時的なもので症状は次第に治まります。

服用時の注意点

カマグラには有効成分量が100mgと、日本人にとってはやや多めの成分が含まれています。そのため、半分以下にカットして服用することが推奨されています。併用禁忌薬は同一の有効成分であるバイアグラと同じでニトログリセリンなどの硝酸剤と、不整脈のお薬である「アンカロン錠」や「アミオダロン塩酸塩錠」です。

効果が得られないからといって、多量に飲んでも、より強い効果が得られるものではありません。逆に副作用が強くなる恐れがあるため、飲む量は一日1錠で、飲む間隔は必ず1日以上空けることです

カマグラの入手方法

カマグラはインドで製造されているバイアグラのジェネリック医薬品であるため、日本国内では正規ルートでは流通していません。日本人が本物のカマグラを入手するにはインド国内の医療機関に出向くか、インターネットを利用して個人輸入代行業者に依頼することになります。ジェネリックのため安価に購入することができますが、販売サイトの安全性を確認する必要があります。

クラミジア・歯周病に効くマクロライド系抗生剤ジスロマック

ジスロマックについて

ジスロマックはファイザー製薬から販売されている抗生物質です。国内で最も感染者の多い性病であるクラミジアや、歯周病の治療薬として用いられています。

ジスロマックが登場する以前は、クラミジアの治療にはクラシッドというマクロライド系の抗生物質が使われていました。従来薬のクラシッドと比べて、ジスロマックは短期間での治療が可能で、1回の服用で7日間効果が持続するという特徴があります。効果が長く続くので飲みやすく、従来の薬よりも治療成果が高いジスロマックは、細菌による感染症の治療薬として第一選択薬とされています。

成分

主成分にアジスロマイシンを含有しています。アジスロマイシンは病原菌の蛋白合成を阻害する働きをし、病原菌の増殖を抑える作用をします。

ジスロマックの成分アジスロマイシンには、以下のような特徴が挙げられます。

・肺炎球菌などのグラム陽性菌、インフルエンザ菌や百日咳菌など一部のグラム陰性菌、嫌気性菌、非定型菌のマイコプラズマ、クラミジア、マイコバクテリウムなどに有効です。

従来薬と比べて体内への吸収がよく、113日間の服用で従来薬を714日間使用した場合と同等の効果が得られます。

・アレルギー反応を起こすことが少なく、ペニシリン系やセフェム系抗生物質に対してアレルギーのある人にも適用されます。

・副作用が少なく、症状が出たとしても下痢などの軽度な副作用が短期間みられる程度です。

上記の特性から、アジスロマイシンは従来のマクロライド系抗生物質に変わって、新しいマクロライド系の抗生物質として細菌性の感染症治療に幅広く使われています。

効果

ジスロマックはクラミジアに効果があるのはもちろん、細菌性のさまざまな感染症に用いられます

主成分であるアジスロマイシンの働きにより、感染症の原因となる細菌の増殖を抑制し治療効果を発揮します。アジスロマイシンは、血中に取り込まれた後に効果が長時間にわたって持続する特徴を持っています。ジスロマックはクラミジアや歯周病、マイコプラズマ肺炎など、細菌性の感染症に対して有効です。

服用方法

食前・食後のどちらに飲んでも問題ありませんが、ジスロマックは空腹時に飲んだほうがよく効きます。食事の前後2時間は間隔を空けて服用してください。

本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認することが推奨されています。

副作用

ジスロマックは副作用の少ない抗生物質としても知られていますが、その中で最も多いのが下痢です。マクロライド系の抗生物質を飲んで下痢になるのは、薬の作用上仕方がないことで、多少であれば下痢の症状が出ても心配する必要はありません。

胃腸の弱い方がジスロマックを服用した場合は下痢になりやすいので、あまりにも重い症状が続く場合は医師に相談してください。

慎重投与

以下の方に対しては慎重に投与を行ってください。

・他のマクロライド系又はケトライド系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者。

・高度な肝機能障害のある患者(肝機能を悪化させるおそれがあるので、投与量ならびに投与間隔に留意するなど慎重に投与すること)。

・心疾患のある患者(QT延長、心室性頻脈(Torsades de pointesを含む)を起こすことがあります)。

併用注意

制酸剤(水酸化マグネシウム、水酸化アルミニウム) 本剤の最高血中濃度低下の報告があります。 機序不明
ワルファリン 国際標準化プロトロンビン比上昇の報告があります。 マクロライド系薬剤はワルファリンの肝臓における主たる代謝酵素であるチトクロームP450を阻害するので、ワルファリンの作用が増強することがあるが、本剤での機序の詳細は明らかでありません。
シクロスポリン シクロスポリンの最高血中濃度の上昇及び血中濃度半減期の延長の報告があります マクロライド系薬剤はシクロスポリンの主たる代謝酵素であるチトクロームP450を阻害するので、シクロスポリンの血中濃度が上昇することがあるが、本剤での機序の詳細は明らかではありません。
メシル酸ネルフィナビル 本剤の1200mg投与で、本剤の濃度・時間曲線下面積(AUC)及び平均最高血中濃度の上昇の報告があります。 機序不明
ジゴキシン 本剤との併用により、ジゴキシン中毒の発現リスク上昇の報告があります。 P-糖蛋白質を介したジゴキシンの輸送が阻害されることにより、ジゴキシンの血中濃度が上昇することを示唆した報告があるが、本剤での機序の詳細は明らかではありません。

深在性真菌症治療剤ジフルカン

ジフルカンについて

ジフルカンとはファイザーが日本で販売している深在性真菌症に用いられるアゾール系の抗真菌薬です。細菌感染症は重篤な症状を引き起こすことがあります。これと同様に、真菌(カビ)によっても病気が引き起こされます。これを真菌症と呼びます。カビの他にも、キノコや酵母なども真菌に属します。

ジフルカンはカンジダ属およびクリプトコッカス属による深在性真菌症および造血幹細胞移植患者における深在性真菌症の予防の適応を有しています。1989年に発売されて以来、これらの治療における標準的な治療薬としてジフルカンは医療現場で広く処方されてきました。抗真菌剤としては体液・組織移行性が良好である、副作用が少ない、耐性を獲得しにくいという特徴があります。

組成

1カプセル中:

有効成分 日局 フルコナゾール 50 mg 日局 フルコナゾール 100 mg
添加物 乳糖水和物、トウモロコシデンプン、軽質無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム、ラウリル硫酸ナトリウム

(カプセル本体)

酸化チタン、ラウリル硫酸ナトリウム、亜硫酸水素ナトリウム

乳糖水和物、トウモロコシデンプン、軽質無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム、ラウリル硫酸ナトリウム

(カプセル本体)

酸化チタン、ラウリル硫酸ナトリウム、赤色102号、黄色5

成分と服用方法

ジフルカンの主成分はフルコナゾール(Fluconazole)です。剤形には、カプセル剤、ドライシロップ、注射液があります。女性の性病であるカジンダに対する治療薬としてジフルカンは一般的に知られています。11回経口投与を行うことで、少しずつ着実にカジンダの原因菌を殺菌することが可能になります。体内で代謝されにくい薬であり、投与量の70%がそのままの状態で尿と共に排泄されます。

効果

・カンジダ属およびクリプトコッカス属による真菌血症、呼吸器真菌症、消化管真菌症、尿路真菌症、真菌髄膜炎。

・造血幹細胞移植患者における深在性真菌症の予防。

・カンジダ属に起因する腟炎および外陰腟炎。

作用機序

真菌細胞膜の成分であるエルゴステロール生合成を阻害し、さらに細胞膜の変化を起こし、透過性その他真菌細胞の膜機能を障害することにより効果が現れます。

服用方法

成人のカンジダ症患者については通常、1回主成分として50100mg11回経口投与します。クリプトコッカス症患者については通常、50200mg11回経口投与します。なお、重症又は難治性真菌感染症の場合には、1日量として400mgまで増量することができます。

併用禁忌

薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
トリアゾラム

(ハルシオン等)

トリアゾラムの代謝遅滞による血中濃度の上昇、作用の増強及び作用時間延長の報告があります。 本剤はこれらの薬剤の肝臓における主たる代謝酵素であるCYP3A4を阻害するので、併用によりこれらの薬剤の血中濃度が上昇することがあります。
エルゴタミン

(クリアミン配合錠)

ジヒドロエルゴタミン

(ジヒデルゴット等)

アゾール系抗真菌剤等のCYP 3A4を阻害する薬剤とエルゴタミンとの併用により、エルゴタミンの血中濃度が上昇し、血管攣縮等の副作用を起こすおそれがあります。 本剤はこれらの薬剤の肝臓における主たる代謝酵素であるCYP3A4を阻害するので、併用によりこれらの薬剤の血中濃度が上昇することがあります。
キニジン(硫酸キニジ

ン)

ピモジド(オーラップ)

これらの薬剤の血中濃度が上昇することにより、QT延長、トルサード・ド・ポワント(Torsades de Pointes)を発現するおそれがあります。 本剤はこれらの薬剤の肝臓における主たる代謝酵素であるCYP3A4を阻害するので、併用によりこれらの薬剤の血中濃度が上昇することがあります。
アスナプレビル(スン

ベプラ)

ダクラタスビル・アス

ナプレビル・ベクラブ

ビル配合錠(ジメン

シー配合錠)

これらの薬剤の血中濃度

が上昇することにより、肝胆道系の副作用が発現し、また重症化するおそれがあります。

本剤はこれらの薬剤の肝臓における主たる代謝酵素であるCYP3Aを阻害するので、併用によりこれらの薬剤の血中濃度が上昇することがあります。

副作用

発熱、悪心、下痢、発疹、浮腫などの副作用が治験時に確認されています。このような症状が出た場合はジフルカンの使用をやめて、すぐに医師の診療を受けてください。

保管方法その他

・乳幼児、小児の手の届かないところで、直射日光、高温、湿気を避けて保管してください。

・薬が残った場合、保管しないで廃棄してください。

鞭虫症治療薬メゾンダゾール

メベンダゾールについて

メベンダゾールMebendazoleMBZ)は、ベンゾイミダゾール系の駆虫薬であり、スペクトラムが広くち多くの寄生虫治療に用いる事のできる医薬品です。回虫症、蟯虫感染症、鉤虫症、メジナ虫症、エキノコックス症、ジアルジア症等が挙げられます。日本では鞭虫症治療薬として承認されています。

メベンダゾールの忍容性は高く、副作用として頭痛、嘔吐、耳鳴りが引き起こされることが知られています。高用量を投与すると、骨髄抑制が起こります。妊婦への安全性は確立されていません。

効能・効果

日本で正式に承認されている効能・効果は「鞭虫症」のみです。メベンダゾールは効果の高い広範囲に有効な駆虫薬で、回虫、鉤虫、鞭虫、線虫、蟯虫等の感染症、旋毛虫症(小腸内)の治療に使用されています。消化管から吸収され難いので、消化管外に寄生した寄生虫には別の薬剤が用いられます。メベンダゾールは軽度から中等度の感染症に単剤で使用されます。殺虫効果が見られるまでの時間が比較的長く、重症感染症では寄生虫が消化管外に出て虫垂炎、胆管障害、腸穿孔等に繋がる危険があります。それらの危険を除くために、重症感染症患者にはピペラジンを用いるほうが望ましいとされています。ピペラジンは寄生虫を麻痺させ、糞中に排出させます。稀に包虫症の治療にも使用されるが、有効性は充分に証明されていません。

メベンダゾールや他のベンズイミダゾール系抗寄生虫薬は、線虫の幼虫および成虫に有効であり、回虫と鞭虫の場合には、卵に対しても殺虫効果を持ちます。寄生虫とその死骸は数日掛けて便中に排出されます。

作用機序

メベンダゾールは寄生虫の微小管合成を選択的に阻害し、虫の腸内の既存の細胞質微小管を破壊し、グルコース等の栄養吸収を妨げ、緩やかに虫体を不動化し、死に至らしめます。健康成人に本剤200mgを単回経口投与した時の消化管からの吸収率は0.10.3%という実験結果があります。

用法及び用量

通常、成人及び小児に対してはメベンダゾールとして1100mg12回(朝・夕)3日間経口投与します。ただし、体重20kg以下の小児には半量にするなど、適宜減量するものとします。

毒性

毒性は極めて低く、副作用が少ない薬です。寄生虫駆除の治療の場合は、大量の寄生虫が駆除される時に腹痛や下痢を起こす場合がある程度で、薬自体の毒性はほとんどないと報告されています。ただし、稀にアレルギー反応によって発疹やじんましんが出る場合もあります。

副作用

重大な副作用として、ショック・アナフィラキシー様症状、中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal NecrolysisTEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)が報告されています。また、中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal NecrolysisTEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)があらわれることがあります。観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど、適切な処置を行うようにしてください。

過剰投与

過量投与の場合、腹部痙直を起こすことがあります。本剤の投与期間は3日間ですが、長期又は大量投与を受けた患者において、肝炎、無顆粒球症及び糸球体腎炎がまれに報告されています。その場合、特定の解毒剤などはありません。投与1時間以内であれば胃洗浄が行われることがあります。また、必要に応じ活性炭の投与が行われます。

禁忌

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。授乳中の婦人には投与しないことが望ましいとされており、やむを得ず投与する場合には授乳を中止してください。

併用注意

薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
シメチジン 長期併用投与により、本剤の血中濃度が上昇したとの報告があります。 肝臓における本剤の代謝が阻害される可能性がある。
メトロニダゾール 併用により中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal NecrolysisTEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)があらわれたとの報告があります。 機序不明

B型肝炎の治療薬テノホビル

テノホビルについて

テノホビルTenofovir)は抗ウイルス薬のひとつです。ジソプロキシルエステルまたはアラフェナミド(アラニンイソプロピルエステルとのアミド+フェノールとのエステル)のフマル酸塩として販売されています。

HIV感染症やB型肝炎の治療に用いられます。ギリアド・サイエンシズが開発し、日本では下記の製薬会社へ導出しています。ジソプロキシルエステルの製品名は抗HIV薬としてはビリアード(日本たばこ産業製造、鳥居薬品販売)、B型肝炎治療薬としてはテノゼット錠300 mg(グラクソ・スミスクライン販売)。他にエムトリシタビンとの2剤合剤、リルピビリン・エムトリシタビンとの3剤合剤、エルビテグラビル・コビシスタット・エムトリシタビンとの4剤合剤が承認されています。アラフェナミドはB型肝炎にはベムリディ錠25 mg(ギリアド)が単剤で販売されているのに対し、抗HIV薬としては単剤では製品化されておらず、エルビテグラビル・コビシスタット・エムトリシタビンとの4剤合剤のみが使用できます

薬理

HIVHBVはその生活環の中で、逆転写と呼ばれるRNAからDNAへと遺伝情報を複写する過程があります。テノホビルは核酸アナログ製剤であり、この逆転写を行う酵素を阻害することで、ウイルスの複製を阻害する抗ウイルス化学療法薬です。

B型肝炎治療においてエンテカビルはDNA変異ウイルスの出現により耐性を獲得されることがあります。テノホビルは、そのような多剤耐性獲得ウイルスに対しても効果を示します。

用法・用量に関連する使用上の注意

・本剤は、投与中止により肝機能の悪化又は肝炎の重症 化を起こすことがあります。本内容を患者に説明し、患者 が自己の判断で投与を中止しないように十分指導すること。

・本剤の投与開始時期、投与期間、併用薬、他の抗ウイルス剤に対する耐性がみられた患者への使用等については、国内外のガイドライン等を参考にすること。

・本剤の有効成分であるテノホビルアラフェナミドの他、テノホビルジソプロキシルフマル酸塩を含む製剤と併用しないこと。

・投与開始時に、クレアチニン・クリアランスが15mL/ 分以上であることを確認すること。また、本剤投与後、クレアチニン・クリアランスが15mL/分未満に低下した場合は、投与の中止を考慮すること。

副作用

テノホビルジソプロキシルエステル単剤で重大な副作用とされているものは、腎不全等の重度の腎機能障害、乳酸アシドーシス及び脂肪沈着による重度の肝腫大です。観察を十分に行い、異常が認められた場合には本剤の投与を中止するなど適切な処置を行ってください。

飲み合わせ

一部の医薬品と相互作用を起こす可能性があります。飲み合わせによっては、この薬の作用が強まり、副作用が出やすくなります。

・同一成分を含有する別の抗ウイルス薬と重複しないようにします。ベムリディ、ツルバダ、スタリビルド、デシコビ、ゲンボイヤ、コムプレラ、ベムリディなどがこれにあたります。

・類似薬のジダノシン(ヴァイデックス)の副作用を強めるおそれがあります。逆に、アタザナビル(レイアタッツ)の作用を弱める可能性があります。

・他の抗ウイルス薬のアシクロビル(ゾビラックス)、バラシクロビル(バルトレックス)、ガンシクロビル(デノシン)などとの併用により、副作用が強まるおそれがあります。

妊娠・授乳

・妊娠中の服用については、医師とよく相談してください。エイズの治療にあたっては、この薬を飲むことで赤ちゃんの感染リスクを減らせる可能性があります。はっきりしたことは分かっていませんが、他の同類薬に比べ胎児への安全性が比較的高いと推定されています(FDA薬剤胎児危険度分類基準:カテゴリーB)。なお、エイズの治療で妊娠中に推奨されるのは、主要薬はプロテアーゼ阻害薬のロピナビル・リトナビル配合剤(カレトラ)、基礎薬としてヌクレオシド系のジドブジン・ラミブジン配合剤(コンビビル)の組み合わせです。

・授乳は避けてください。乳汁中に薬が移行すると考えられます。また、母乳中のエイズウイルスにより赤ちゃんが感染するおそれがあります。

禁煙補助薬バレニクリン

バレニクリンについて

バレニクリン(英語: Varenicline)とは、α4β2ニコチン受容体の部分作動薬作用で、ニコチンよりも弱いニコチン受容体への刺激作用を持ちます。ニコチン依存症の喫煙者に対する禁煙補助薬として利用されています。 Read more

抗不安薬ブスピロン

ブスピロンについて

ブスピロンは、セロトニン5-HT1A受容体作動薬でアザピロン系の非ベンゾジアゼピン系の抗不安薬です。当初は新しい抗精神病薬としてブリストル・マイヤーズ社が開発しましたが、抗精神病効果よりもむしろ抗不安効果に優れていることがのちに明らかとなりました。 Read more

抗てんかん薬トピラマート

トピラマート

トピラマート(Topiramate)は、抗てんかん薬のひとつで、日本では2007年よりトピナの商品名で協和発酵キリンから販売されています。適応は他のてんかん薬で十分な効果がない部分発作に対する補助薬です。シトクロムP450 3A4CYP3A4)によって主に代謝されます。連用中における投与量の急激な減少ないし中止により、てんかん重積状態が生じるおそれがあります Read more

抗てんかん薬カルバマゼピン

カルバマゼピンについて

カルバマゼピンCarbamazepine)は、脳内の神経の過剰な興奮を抑える抗てんかん薬のひとつです。日本での適応は、てんかんや三叉神経痛、躁うつ病の躁状態で、「テグレトール」という商品名で販売されています。長らくてんかんや三叉神経痛の薬として使用されてきたが、1990年より躁うつ病(双極性障害)の躁状態に対する使用も承認されました。 Read more

難吸収性リファマイシン系抗菌薬リファキシミン

リファキシミンについて

リファキシミン製剤は、1985年にイタリアで最初に承認されて以来、40ヵ国以上で肝性脳症に係る効能・効果、20ヵ国以上で高アンモニア血症に係る効能・効果が承認されています。難吸収性抗菌薬の中でも、「肝性脳症における高アンモニア血症の改善」を効能・効果とする薬剤です。 Read more

ヘルペスウイルス感染症の治療薬アシクロビル

アシクロビルについて

アシクロビルAciclovir)はウイルス感染症の治療薬です。単純ヘルペスウイルスや水痘・帯状疱疹ウイルスなどに対して有効性があります。単純ヘルペスウイルス感染症(単純疱疹)の治療や骨髄移植時における発症抑制、水痘、帯状疱疹の治療等に使われます。注射薬はこれらのウイルスによる脳炎・髄膜炎に対する適応を持っています。 Read more

肥満治療薬のゼニカル

ゼニカルについて

ゼニカルは肥満治療薬の一種です。スイスの製薬会社エフ・ホフマン・ラ・ロシュ社が発売しているオルリスタットの商品名が「ゼニカルXenical)」です。ゼニカルには食事に含まれる脂質の吸収を大幅に阻害する効果があり、ストレスを感じることなくカロリーセーブできます。体重管理薬としての効果の高さと安全性が実証されています。ゼニカルは世界17ヶ国で販売されており、その絶大な効果と安全性から4,000万人以上の人びとに使用されている経口内服型の肥満治療薬ですが、日本国内においてはまだ治験あるいは製造承認申請中です。 Read more

緑内障治療薬レボブノロール

レボブノロールについて

レボブノロールβ受容体遮断作用により房水の産生を抑制し、α1受容体遮断作用により房水の流出を促進することで眼圧を下げます。おもに緑内障の治療に用いられますが、打撲などによる一時的な高眼圧症にも使用されます。 Read more

甲状腺ホルモン薬レボチロキシン

レボチロキシンについて

レボチロキシンLevothyroxine)またはL-チロキシンは甲状腺ホルモンのひとつであり、T4との略称を持ちます。医薬品としては甲状腺機能低下症の治療に用いられることや、甲状腺癌の予防に用いられることがあります。不斉炭素を一つ持つ化合物であり、自然に存在するサイロキシンと同じくL-型です。商品名は「チラーヂン」。対掌体であるD-チロキシンは高コレステロール血症治療への応用が検討されたこともありますが、心毒性のために開発中止となりました。日本ではサンド株式会社から「レボチロキシンナトリウム錠」として発売されています。 Read more

発毛剤ロゲイン

ロゲインについて

発毛剤ロゲインRogaine)は有効成分としてミノキシジル(Minoxidil)を含有しています。ミノキシジルは血管拡張薬として開発された成分で、後に発毛効果があることが判明し、発毛剤に転用されました。日本以外では「ロゲイン」の商品名で販売されているほか、日本では一般用医薬品として大正製薬から「リアップ」シリーズが市販されています。 Read more

口糖尿病治療薬メトホルミン

メトホルミンについて

メトホルミンMetformin)は、ビグアナイド系薬剤に分類される経口糖尿病治療薬のひとつです。日本での商品名は「メトグルコ」「メルビン」(大日本住友製薬)、「グリコラン錠」(日本新薬)が先発品として発売されていまする。後発医薬品としては「メデット」(トーアエイヨー)や「ネルビス」(三和化学)などがあります。 Read more

偏頭痛薬スマトリプタン

スマトリプタンについて

スマトリプタンSumatriptan)は、スルホンアミド基を含むトリプタン製剤であり、偏頭痛・群発頭痛の治療に用いられています。日本では、グラクソ・スミスクラインから商品名「イミグラン」として製造・販売されています。 Read more

抗原虫剤メトロニダゾール

メトロニダゾールについて

メトロニダゾールmetronidazole)はニトロイミダゾール系の抗原虫薬、抗菌薬のひとつです。日本では商品名「フラジール」などで知られています。当初はトリコモナス感染症治療薬でしたが、様々な微生物への殺作用が確認されたことにより適応が広がりました。 Read more

ニューキノロン系の抗菌剤シプロフロキサシン

シプロフロキサシンについて

シプロフロキサシンCiprofloxacinCPFX)は、細菌のDNA合成を阻害して殺菌的溶菌作用を示すニューキノロン系の抗菌剤です。バイエル薬品より「シプロキサン」「シプロ」の商品名で販売されているほか、後発医薬品も存在します。フッ素を持ち、フルオロキノロン薬に分類されます。 Read more

最も作用の強いエストロゲンのひとつエストラジオール

エストラジオールについて

エストロゲンは、代表的な女性性ステロイドホルモンであり、標的臓器の細胞質内レセプターと結合して作用します。エストロゲンとしては多種確認されていますが、主なものはエストロン(E1)、エストラジオールE2)、エストリオール(E3)の3つです。このうち、生理活性の最も高いエストラジオールが重要となります。エストラジオールは、主として卵巣から産生され、卵胞発育に伴い特徴的な分泌パターンを示し、妊娠中は胎盤性エストロゲンの一部として、思春期、不妊症、更年期、閉経婦人における卵巣機能の評価として重要な意味をもちます。 Read more

ペニシリン系抗生物質のアモキシシリン

アモキシシリンについて

アモキシシリンAmoxicillin)は細菌感染症の治療に用いられる近年開発されたβ-ラクタム系抗生物質のひとつです。ペニシリン系抗生物質にします。構造はほとんどアンピシリンと同じですが、腸からの吸収性が良いことから、経口摂取薬として用いられます。アモキシシリンβ-ラクタマーゼ産生微生物による分解を受けやすく、分解を避けるためにクラブラン酸と一緒に供されることがあります。グラム陽性菌・グラム陰性菌の両方の細菌によって引き起こされた感染症の治療に効果があり、ペニシリン剤の中で最も利用されている薬です Read more

早漏治療薬の主成分ダポキセチン

ダポキセチンについて

ダポキセチンは早漏治療薬「プリリジー」の主成分として知られています。ダポキセチンSSRI(選択的セロトニン再取り込み阻害薬)に分類されます。脳内神経伝達物質セロトニンの再吸収を阻害することでセロトニンの濃度を高め、ノルアドレナリンの分泌を抑制します。これにより脳内の過剰な興奮を抑制し、射精時間(持続時間)が延長されます。他のSSRIと比較した時の大きな違いは、特異的に射精中枢に作用し、脳内セロトニン濃度を上昇させることです。 Read more

尖圭コンジローマの治療薬アルダラ

アルダラについて

アルダラAldara)は日本での薬名はベセルナクリーム(持田製薬)と呼ばれる尖圭コンジローマや日光角化症に用いられる医薬品です。有効成分としてイミキモドを含有しています。イボに直接塗ることでウイルスに対する免疫力を高め、ウイルスの増殖を抑えます。そして、ウイルス感染細胞の障害により、イボを消失させます。ただし、原因ウイルスを完全に除去することは困難です。 Read more

高コレステロール血症治療剤コレスチラミン

コレスチラミンについて

コレスチラミンColestyramine)は、強塩基性の陰イオン交換樹脂であり、その製剤は高コレステロール血症の治療およびレフルノミドの活性代謝物の体内からの除去に使用されています。製剤としてのコレスチラミンは粉末であり、水に懸濁して服用します。商品名は「クエストラン(Questran)」で、日本でははじめブリストル萬有製薬(現ブリストル・マイヤーズ)が販売していましたが、2002年よりアベンティスファーマ(現サノフィ)が製造承認を継承し販売しています。 Read more

抗炎症薬メサラジン

メサラジンについて

メサラジンMesalazine)とは抗炎症薬のひとつで、潰瘍性大腸炎、クローン病の炎症を治療するのに使用されます。5-アミノサリチル酸(5-ASA)とも言われます。結核の治療薬パラアミノサリチル酸(4-アミノサリチル酸、PAS)の位置異性体です。 Read more

男性型脱毛症治療薬デュタステリド

デュタステリドについて

デュタステリドDutasteride)は、テストステロンからのジヒドロテストステロン(DHT)生成を阻害する5α-還元酵素トリプル阻害薬です。プロペシアの主成分であるフィナステリドと同様に、男性型脱毛症(AGA)発症要因となるDHTを抑制する医薬品成分です。その脱毛抑制効果はフィナステリドよりも高いという臨床データもあります。 Read more

オピオイド鎮痛剤トラマドール

トラマドールについて

トラマドールTramadol)は、オピオイド系の鎮痛剤のひとつです。1996年のWHO方式がん疼痛治療法の3段階中の2段階目で用いられる弱オピオイドです。トラマドールには主な2つの機序があり、μオピオイド受容体の部分的なアゴニスト(作動薬)としての作用と、セロトニン・ノルアドレナリンの再取り込み阻害作用とを併せ持ちます。 Read more

解熱鎮痛剤アセトアミノフェン

アセトアミノフェンについて

アセトアミノフェンAcetaminophen)は、パラセタモール(Paracetamol)とも呼ばれる解熱鎮痛薬のひとつです。中枢神経の体温調節中枢に作用することにより熱を下げ、視床と大脳皮質における痛覚閾値を高めて痛みを和らげます。主に発熱、寒気、頭痛などの症状改善に用いられ、一般用医薬品の感冒薬にも広く含有されていますが、過剰服用に陥る事例も少なくありません。 Read more

食欲抑制薬フェンテルミン

フェンテルミンについて

フェンテルミンPhentermine)は食欲抑制作用を持つため、肥満症の治療に用いられることがあります。同じアンフェタミン類であるマジンドールと同様に、心機能に対する副作用を持ちます。フェンテルミンは、高血圧、高コレステロール、糖尿病などの危険因子を持つ人びとの肥満を治療するために食事療法と運動プログラムとともに併用されます。 Read more

近代医学史上の大きな発見「抗生物質」

抗生物質について

抗生物質Antibiotics)とは「微生物が産生し、ほかの微生物の発育を阻害する物質」と定義されます。広義には、「微生物が産生」したものを化学修飾、あるいは人工的に合成した抗菌剤、腫瘍細胞のような「ほかの微生物」以外の細胞の増殖や機能を阻害する物質を含めることもあります。通俗的に抗ウイルス薬と混同されることもあるがこれは誤りです。 Read more

短期間作用型抗不安薬アルプラゾラム

アルプラゾラムについて

アルプラゾラムAlprazolam)は、ベンゾジアゼピン系の短期間作用型抗不安薬および筋弛緩薬の一種です。半減期は約14時間。日本では「ソラナックス」「コンスタン」という商品名で知られており、後発医薬品も多数発売されています。適応は、心身症における身体症状と不安、緊張、抑うつ、睡眠障害です。連用により依存症、急激な量の減少により離脱症状を生じることがあります。向精神薬に関する条約のスケジュールIVに指定されています。麻薬及び向精神薬取締法の第三種向精神薬に分類されます。 Read more

肥満症治療薬シブトラミン

シブトラミンについて

シブトラミンSibutramine)はいわゆる痩せ薬のひとつです。日本ではエーザイにより2007年に医薬品製造販売承認が申請されましたが、2009926日に却下されました。海外ではアメリカで「メリディア(Meridia)」、オーストラリアで「リダクティル(Reductil)」という商品名で販売されていましたが、一部の国では販売中止となり、使用について注意喚起されています。 Read more

マイナートランキライザーのジアゼパム

ジアゼパムについて

ジアゼパムDiazepam)は、主に抗不安薬、抗けいれん薬、催眠鎮静薬として用いられるベンゾジアゼピン系の化合物です。筋弛緩作用もあります。アルコールの離脱や、ベンゾジアゼピン離脱症候群の管理にも用いられます。ジアゼパムは広く用いられる標準的なベンゾジアゼピン系のひとつで、世界保健機関(WHO)による必須医薬品の一覧にも加えられています。また広く乱用される薬物であり、1971年の国際条約である向精神薬に関する条約のスケジュールIVに指定され、日本では処方箋医薬品の扱いです。処方・入手は医師の処方箋に限られます。 Read more

筋弛緩剤カリソプロドール

カリソプロドールについて

カリソプロドールCarisoprodol)は筋肉の緊張を緩める作用を持つ筋弛緩剤薬で、筋肉の緊張によって起こる肩のこり、つっぱり、こわばりを緩和します。有効成分が体内に吸収されると、脊髄および脳幹においてシナプスの反射を抑制します。それにより、筋肉の運動を調節する神経を遮断して緊張を取り、こりやつっぱり、こわばりなどの症状を緩和します。痛みや負傷を抱えた骨格筋の状態を治療するために休養・理学療法で使用されます。 Read more

ベンゾジアゼピン系抗不安薬ロラゼパム

ロラゼパムについて

ロラゼパムLorazepam)は、ベンゾジアゼピン系の抗不安薬でする。脳が興奮している状態をしずめ、不安や緊張をやわらげるはたらきがあります。持続時間は中程度で、排出半減期は約12時間です。日本ではファイザー社から「ワイパックス」が1978年から発売されており、後発医薬品として沢井製薬から「サワイ」も販売されています。適応は神経症や心身症における不安・緊張・抑うつです。 Read more

ベンゾジアゼピン系の抗てんかん薬クロナゼパム

クロナゼパムについて

クロナゼパムClonazepam)は、ベンゾジアゼピン系の抗てんかん薬、筋弛緩薬である。抗不安作用も有します。日本では1981年より「ランドセン」(大日本住友製薬)、「リボトリール」(中外製薬)という商品名で販売されており、適応はてんかんです。

Read more

ADHDおよびナルコレプシーの標準治療薬デキストロアンフェタミン

デキストロアンフェタミンについて

デキストロアンフェタミンDextroamphetamine)は、注意欠陥・多動性障害(ADHD)およびナルコレプシー(過眠症)の治療のために処方される強力な中枢神経刺激薬(CNS)およびアンフェタミンの光学異性体です。アンフェタミンは光学異性体を持ち、レボ Read more

メチルフェニデート

メチルフェニデートについて

メチルフェニデートMethylphenidate)は精神刺激薬です。日本では「リタリン(Ritalin)」(ノバルティスファーマ株式会社)と、徐放製剤の「コンサータ(Concerta)」(ヤンセンファーマ株式会社)が認可されています。同効薬として、精神刺激薬のアン

Read more

睡眠障害改善剤ゾピクロン

ゾピクロンZopiclone)は、シクロピロロン系の睡眠障害改善剤であり、非ベンゾジアゼピン系の超短時間作用型睡眠薬として知られています。GABA受容体へ影響することでGABA系の抑制機構を増強する点ではベンゾジアゼピン系の薬物と似ています。日本では1989年から「アモバン」(サノフィ株式会社)が販売され、後発医薬品も存在します。鏡像異性体は「エスゾピクロン(ルネスタ)」です。

Read more

睡眠導入剤ゾルピデム

ゾルピデムについて

ゾルピデムZolpidem)は、イミダゾピリジン系に分類される非ベンゾジアゼピン系の睡眠導入剤に用いられる化合物です。脳のGABAA受容体のω1サブタイプに作用することで効果を示します。日本での商品名は「マイスリー」でアステラス製薬が販売していま

Read more