筋弛緩剤カリソプロドール

カリソプロドールについて

カリソプロドールCarisoprodol)は筋肉の緊張を緩める作用を持つ筋弛緩剤薬で、筋肉の緊張によって起こる肩のこり、つっぱり、こわばりを緩和します。有効成分が体内に吸収されると、脊髄および脳幹においてシナプスの反射を抑制します。それにより、筋肉の運動を調節する神経を遮断して緊張を取り、こりやつっぱり、こわばりなどの症状を緩和します。痛みや負傷を抱えた骨格筋の状態を治療するために休養・理学療法で使用されます。

カリソプロドールの代謝物質であるメプロバメートは、不安緩解および鎮静作用を有します。メプロバメートのこれらの特性が、カリソプロドールの安全性および有効性にどの程度貢献するかは不明です

アメリカでは、カリソプロドールは規制物質法のスケジュールIVに指定されています。日本では未承認です。

服用

は通常、13回と就寝時に投与します。この薬は短期間しか服用することはできません。急性の痛みを伴う筋骨格状態が一般的に短期間であるため、医師の特別な指示がない限り最大23週間です

作用機序

急性の痛みを伴った筋骨格状態に関連する不快感を和らげるためのカリソプロドロールの作用機序は、明確には特定されていません。カリソプロドールは腎臓経路と非腎臓経路の両方によって排泄され、半減期は約2時間です。代謝物質のメプロバメートの半減期は約10時間です。

習慣性

これは習慣性のある薬です。習慣性医薬品を誤用すると、中毒、過剰投与、死亡事故が引き起こされる可能性があります。

副作用

一般的な副作用は眠気、めまい、頭痛です。思考や反応を損なう副作用を引き起こされることがあります。運転時や注意を要する作業を行っているときは服用しないようにしてください。服用時にアルコール類を摂取しないでください。薬による眠気やめまいが増大する可能性があります。

耐性と依存性

耐性とは、特定の投与量に対する患者の反応が、疾患の進行がない場合に徐々に減少し、それを維持するために投与量の増加を必要とすることです。身体依存性は、突然の中止または薬物の投与量減少後の禁断症状によって特徴付けられます。耐性および身体依存性の両方がカリソプロドールの長期使用で報告されています。

離脱症状

使用を突然中止すると、不安、抑うつ、引きこもり、不眠症、嘔吐、筋肉攣縮、幻覚、知能の低下、記憶喪失などの離脱症状が長期にわたって引き起こされるおそれがあります。離脱症状の程度は用量ではなく使用法に大きく左右されます。この薬の使用を安全に中止する方法については医師に相談してください。

相互作用

カリソプロドールおよび他の中枢神経抑制薬(アルコール、ベンゾジアゼピン、オピオイド、三環系抗うつ薬など)の鎮静効果が相加作用する可能性があります。そのため、これらの中枢神経抑制薬を同時に複数投与する患者には注意が必要となります。カリソプロドールおよびその代謝物であるメプロバメートの併用は推奨されていません。

禁忌

カリソプロドールまたはメプロバメートのアレルギー

・ポルフィリン症(酵素群の活性低下が原因となる先天性代謝性疾患)

・肝臓病(カリソプロドールは肝臓で代謝されるため、肝機能障害の患者への投与は注意が必要です)

・腎臓病(カリソプロドールは腎臓から排泄されるため、腎機能障害の患者への投与は注意が必要です)

妊娠中・授乳中の女性

胎児の成長および出生後の生存に悪影響をもたらすことが示されています。妊娠している場合は医師に相談してください。カリソプロドールは母乳に流入し、授乳中の子どもに危害を及ぼす可能性があります。赤ん坊を母乳で育てている場合は医者に伝えてください。